甲磺酸培氟沙星 2ml：0.2g

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，

18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。

【藥品名稱】

通用名稱：甲磺酸培氟沙星注射液

英文名稱：Pefloxacin Mesylate Injection 

漢語拼音：Jiahuangsuan Peifushaxing Zhusheye 

【成份】

化學名稱：本品主要成份為甲磺酸培氟沙星，其化學名稱為：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-7-[4-甲基哌嗪-1-基]-4-氧－喹啉-3-羧酸甲磺酸二水合物。 

其化學結構式：

分子式：C₁₇H₂₀FN₃O₃•CH₃SO₃H•2H₂O

分子量：465.49 

輔料：亞硫酸氫鈉、依地酸二鈉、氫氧化鈉、活性炭。

【性狀】

本品為無色、微黃色或微黃綠色的澄明液體。

【適應癥】

由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；皮膚感染；敗血癥和心內膜炎；腦膜炎。

【規格】（1）2ml：0.2g (以培氟沙星計) （2）5ml： 0.4g(以培氟沙星計) 

【用法用量】

靜脈滴注：成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時一次?；加悬S疸的病人，每天用藥一次；患有腹水的病人每36小時用藥一次；患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次?；蜃襻t囑。 

【不良反應】

1.胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。

2.中樞神經系統反應：頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。

3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性、多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4.偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫；（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；（3）結晶尿，多見于高劑量應用時；（4）關節疼痛；（5）注射部位局部刺激癥狀。

5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

【禁忌】

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。 

【注意事項】

1. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

2. 本品大劑量應用或尿PH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

3. 腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

4. 應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光或紫外光照射，如發生光敏反應需停藥。

5. 嚴重肝功能減退時，可減少藥物消除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。

6. 原有中樞神經系統患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時均需權衡利弊后應用。

7. 稀釋液不能用氯化鈉溶液或其他含氯離子的溶液。

8. 本品每次靜滴時間不少于60分鐘。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女禁用，如必須應用本品時應暫停哺乳。

【兒童用藥】

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定，因此18歲以下的患者禁用。 

【老年用藥】

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，應減量應用。

【藥物相互作用】

1、 尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2、 本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P₄₅₀ 結合部位的競爭抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調整劑量。

3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，并調整劑量。

4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，并調整劑量。

5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌藥50％，合用時可因本品血藥濃度增高而產生毒性。

6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，并可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。

【藥物過量】

每日用藥劑量為1600mg以上時，可能出現以下副作用：胃腸功能失調、肌肉和（或）關節疼痛、光敏反應、神經系統失調（頭痛、失眠）、血小板減少。 

【藥理毒理】

甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，具有廣譜抗菌作用，對下列細菌有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外，對麻風桿菌也有抗菌活性。

甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。 

【藥代動力學】

據資料介紹，本品0.4g靜脈滴注后，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20%～30%，半衰期(t1/2)較長，約10～13小時，體內分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達有效濃度。此外尚可通過炎癥腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。 

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】安瓿包裝；2ml/支，5ml/支。 

【有效期】24個月。 

【執行標準】《中國藥典》2005年版二部。 

【批準文號】

（1）2ml：0.2g (以培氟沙星計) 國藥準字H20059235 

（2）5ml：0.4g (以培氟沙星計) 國藥準字H20059236 

【生產企業】

企業名稱：山東威智百科藥業有限公司

生產地址：山東省棗莊市高新技術產業開發區神工路369號 

郵政編碼：277000 

電話號碼：0632-5765365 0632-5765318 傳